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INTOXICACIÓN POR OPIACEOS

INTOXICACIÓN

POR OPIACEOS

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Químico clínico Willians Sánchez Rodríguez

Se conoce con el nombre de opiáceos a una
familia de sustancias que tienen en común su emparentamiento con el opio, bien porque se
derivan de él, como es el caso de la morfina, o porque se elaboran mediante síntesis
química a partir de la misma morfina, como es el caso de la heroína (químicamente
diacetilmorfina).

La intoxicación aguda por
fármacos opiáceos es una entidad clínica cada vez más frecuente, resultado de
la expansión de la epidemia por consumo de heroína.
Las
principales consultas en los servicios de urgencias son demandas por síndrome
de abstinencia e información para tratamiento, admisiones por afección orgánica
asociada, especialmente enfermedades infecciosas y sobredosis.

]     La
intoxicación aguda por opiáceos o sobredosis es una emergencia vital que,
tratada adecuadamente y a tiempo, rara vez es causa de muerte.

 CAUSAS Y FACTORES DE RIESGO

Una
dosis masiva de la droga es causa suficiente, aunque no siempre única, para
explicar el fenómeno de la sobredosis.
Entre las causas atribuibles
a la sustancia cabe destacar la riqueza variable de la droga, los adulterantes
con que se diluye y la posible presencia de drogas de síntesis.
Los adulterantes más comunes
son azúcares, otros productos farmacológicamente inactivos y psicofármacos.


FISIOPATOLOGIA

Los opioides incluyen a los 20 alcaloides
naturales de la amapola del opio, adormidera o
Papaver somniferum
o de algunas otras de la misma familia botánica y los derivados
semisintéticos y sintéticos, los cuales tienen alguna o todas
las propiedades originales. Se absorben rápidamente por todas la
vías excepto por la piel.
La mayoría se metabolizan por conjugación
hepática siendo excretado el 90% de forma inactiva por la orina.
Son depresores del SNC. Tienen propiedades analgésica e hipnóticas,
sedantes y euforizantes.

Se clasifican en agonistas puros (codeína,
meperidina, metadona, heroína, morfina, oxicodona, fentanilo, difenoxilato,
propoxifeno), (buprenorfina), antagonistas/agonistas
(butorfanol, nalbufina, pentazocina) y agonistas parciales , antagonistas puros (naloxona, naltrexona,
nalmefene).

La heroína es un analgésico muy potente,
tiene la apariencia de gránulos blancos, cafés o rosáceos y su sabor es amargo. Se
utiliza por vía intravenosa, aspiración nasal y fumada; la inyección de esta sustancia
produce una sensación de calor y placer profundo e intenso.

Nombres populares:

  • Reina, jinete del apocalipsis, azúcar morena, dama
    blanca, nieve, hache.

Efectos del uso de la heroína a corto plazo:

  • Placer intenso y una poderosa sensación de bienestar
  • Disminución de las sensaciones dolorosas
  • Retardo en las funciones corporales como frecuencia
    respiratoria, presión arterial y pulso
  • Inhibición del apetito
  • Náusea y vómito
  • Disminución de la temperatura corporal
  • Sensación de calor

Efectos del uso de la heroína a largo plazo:

  • Adelgazamiento
  • Estreñimiento
  • Insomnio
  • Inhibición del deseo sexual
  • Pérdida de la menstruación
  • Infecciones diversas (hepatitis, endocarditis, etc.)
    asociadas a las condiciones higiénico-sanitarios en que tiene lugar el consumo y al
    estilo de vida del consumidor 
  • Su consumo habitual genera tolerancia con rapidez, por lo
    que el consumidor necesita aumentar la dosis para experimentar los mismos efectos. Lo que
    conlleva el riesgo de una sobredosis tras un período de abstinencia.

Metadona

El clorhidrato de metadona es un
opiáceo sintético derivado del difenilheptano
. Es un polvo
blanco amargo y soluble en agua y alcohol. La metadona es distinta a la
morfina desde el punto de vista químico, pero con efectos clínicos
similares. La biodisponibilidad por vía bucal y la duración
de acción es más prolongada que la heroína.Tiene una farmacocinética similar
a la morfina pero cuando se da por vía oral tiene una vida media
de 15 horas.

Por vía oral sus efectos duran unas 36-48 horas. El
80% se metaboliza en el hígado y se excreta por la bilis y la orina.
Sus principales propiedades son su efectividad analgésica y la eficacia
por vía oral además de la parenteral. Su uso continuado produce
dependencia psíquica y física. Aunque el mantenimiento con
metadona es una ayuda incuestionable para evitar la progresión del
SIDA, su uso se asocia con el de otras drogas ilícitas apareciendo
implicada ocasionalmente en intoxicaciones mixtas.


Naloxona

Es un derivado de la oximorfona,
antagonista puro de los cuatro receptores. Puede producir vómitos,
por la que hay que extremar la vigilancia sobre la vía aérea.
También puede desencadenar un síndrome de abstinencia. Se
comercializa en ampollas con 0.4 mg en 1 ml.


Propoxifeno

Se ha utilizado como analgésico.
Su sobredosis o la ingestión de más de 1 gr al día
produce la clínica de la intoxicación por opioides. Puede
producir convulsiones generalizadas y trastornos de la conducción
cardíaco en forma de bloqueo de rama, ensanchamientos del QRS, bigeminismo
y trastornos inespecíficos de la repolarización. Pueden ser
necesarias grandes dosis de naloxona para revertirlo.

Otros

Recientemente ha surgido un análogo
sintético de la meperidina, la metilfeniltetrahidropirina (MPTP)
como sustancia de abuso y que produce lesiones destructivas de la sustancia
nigra o locus niger y un síndrome clínico similar al parkinsonismo.

Producen dependencia física,
psíquica y síndrome de abstinencia, bien con la supresión
o con la administración de un antagonista.

Interactúan con receptores
específicos del SNC inhibiendo la actividad de las fibras dolorosas.
Estos receptores están distribuidos ampliamente en el SNC, periférico
y en el tracto gastrointestinal. La potencia y los efectos de los opiáceos
varian en relación con la diferente afinidad a los receptores en
el SNC. Existen al menos cinco grandes receptores: mu, kappa, sigma, delta
y epsilon y se encuentran concentrados en áreas relacionadas con
la percepción del dolor. La estimulación de los receptores
mu, situados en areas cerebrales encargadas de las sensaciones dolorosas,
produce analgesia, euforia, depresión respiratoria y miosis y se
activan por los opioides similares a la morfina.


Estos receptores son bloqueados
por los antagonistas puros y por los agonistas-antagonistas. Los Kappa
situados en la médula espinal y cerebro producen analgesia, miosis,
depresión respiratoria y sedación y se estimulan fundamentalmente
por los agonistas-antagonistas. La estimulación de los receptores
sigma y delta producen disforia, alucinaciones, psicosis y convulsiones.

Los antagonistas puros (naloxona,
naltrexona y nalmefene) interactúan con los receptores. Los péptidos
endógenos encontrados en el SNC (betaendorfinas, dinorfinas, metioninaencefalinas
y leucinoencefalinas) actúan como neurotransmisores y son agonistas
opiáceos en esos receptores, jugando un papel importante en la tolerancia
y en la abstinencia. Con los opiáceos se consigue tolerancia en
los efectos eufóricos, analgésico y sedante y no con los
efectos de constipación y miosis. La administración repetida
de opiáceos disminuye la producción y secreción de
encefalinas y si aquellos se suspende súbitamente, no existen opioides
endógenos que impidan o aminoren el estado de excitabilidad neuronal
 

 FACTORES QUE CONTRIBUYEN AL
RIESGO DE SOBREDOSIS Y QUE ESTÁN RELACIONADOS CON EL ESTADO PREVIO DE
LA PERSONA

  • La afección orgánica asociada puede constituir un
    factor predisponente, y ello cobra hoy un gran interés dada la elevada
    incidencia de SIDA en los heroinómanos.
  • Éstos desarrollan una gran tolerancia, de forma que
    llegan a autoadministrarse
  • Cantidades de principio activo que serían
    letales para una persona no dependiente.
  • Periodicidad en el consumo de heroína; así, los
    heroinómanos desintoxicados que recaen, al haber perdido la tolerancia que
    habían desarrollado durante la dependencia, son mucho más sensibles a las
    dosis habituales de heroína.

 
CUADRO CLÍNICO Y DIAGNÓSTICO DIFERENCIAL.

 La intoxicación aguda por
opiáceos presenta una tríada clásica de signos:

  • ]     Miosis
    puntiforme
  • ]     Depresión
    respiratoria
  • ]     Coma

 El problema clínico más
urgente es el enlentecimiento o irregularidad del ritmo respiratorio que suele
preceder al paro respiratorio y cardíaco.

  • Þ     La
    presencia de cianosis es un signo tardío y grave de sobredosis.
  • Þ     La
    miosis puntiforme constituye el signo más precoz para el diagnóstico
    diferencial con la intoxicación por otras drogas.
  • Þ     No
    obstante, las pupilas pueden estar dilatadas por hipoxia extrema o en
    sobredosis por petidina , si bien ésta es una entidad muy rara.

SINDROME
DE ABSTINENCIA

  1. A tener en cuenta porque la dependencia
    de los opiáceos es un proceso recurrente, que alterna períodos
    de abstinencia y de recidivas de consumo. Consiste en los síntomas
    físicos que se desarrollan al suspender la administración.
    Surge un deseo vehemente de consumir el opiáceo: a las 8-12 horas
    del último consumo aparece ansiedad, anhelo por la droga, sensación
    de debilidad, tos, lagrimeo, rinorrea, sialorrea, estornudos, irritabilidad
    e hipersudoración y nauseas.
  2. Es seguido de una segunda fase de intranquilidad
    bostezos e insomnio y aumento de los síntomas anteriores.
  3. Una tercera
    fase a las 20-30 horas
    que llega a un máximo a las 36-72 horas y
    que desaparece lentamente entre los 7 y 14 días y que consiste en
    escalofrios, aumento de la temperatura corporal, hipertensión arterial,
    taquicardia, palidez, taquipnea, piloerección, sudoración
    profusa, conducta agitada, midriasis, estrabismo, hiperglucemia, erección
    y eyaculación espontaneas, hipermenorrea, nauseas, vómitos,
    salivación, molestias gastrointestinales en forma de retortijones
    y diarreas, perdida de peso, dolores musculares, temblores, rigidez, paresias
    y convulsiones clónico episódicas.


DIAGNÓSTICO:

Presencia de
opiáceos en sangre (morfina en sobredosis por heroína), aunque se trata de un
análisis químico que requiere tiempo y que no está al alcance de todos los
centros.

 

TRATAMIENTO

  • X      
    La naloxona, antagonista
    específico de los opiáceos, es el tratamiento de elección. No obstante, si el
    paciente presenta signos de cianosis central, paro respiratorio, convulsiones,
    arritmias cardíacas o paro cardíaco, es prioritario recuperar al paciente con
    ventilación asistida y manio-bras de soporte.


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