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DETERMINACION DE COCAINA


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DETERMINACION DE COCAINA


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RESUMEN
CONTENIDO TOTAL 10 PAGINAS


SINONIMOS: Coca,
crack, dama blanca, erythroxylon coca, base libre, gold dust, dama líquida,  rock, snow, toot, white lady,
metylbenzoilecgonina.

ORIGEN

Se ha
utilizado al menos durante 1200 años de costumbre de masacar hojas de cocapor
los nativos de los andes de Sudamérica.

La
cocaína se aisló como sustancia activa en 1860. Sus propiedades anestésicas, en
especial su acción local, se descubrieron hasta 1870-1880.

 

FORMULA QUÍMICA

 

     
Es un alcaloide extraído de las hojas de la Erithroxilon Coca,
es una base aminoalcohólica relacionada con la tropina.

Formula:

C17H21NO4

Método: RIA, HPLC, FPIA, ELISA, TLC
Confirmación: GC-MS.
Muestra:
a
Suero o plasma
(EDTA/heparina)
b- Orina


MOMENTO DE LA
TOMA DE MUESTRA
: ocasional

Valor
de referencia
: Negativo
(< cutoff)(
Cutoff
test inmunológicos
: 300 ng / ml
benzoilecgonina
Confirmación GC/MS:
150 ng / ml benzoilecgonina
Rango
terapéutico:
Orina: 100 – 500 ng/ml
Concentración tóxica: Suero o plasma: mayor de 1000 ng/ml
Dosis
letal mínima:
1,2 g, personas susceptibles pueden morir con 300 mg
Vida media: 0,5 a 1,5 horas, cocaína. Benzoilecgonina (metabolito a
investigar): 7 a
9 horas
Volumen
aparente de distribución:
1,6 – 2,7 L/kg
Unión a proteínas: 90 %

T máximo
Intravenosa = 5 minutos
Vía inhalatoria = 35 a
90 minutos
Vía oral = 50 a
90 minutos
Fumando = 5 minutos

UTILIDAD CLÍNICA:

  • Screening En caso de sospecha de su uso.
  • Evaluación casos de intoxicación.

UTILIDAD CLÍNICA:

  • Screening En caso de sospecha de su uso.
  • Evaluación casos de intoxicación.

 

SIGNIFICADO CLÍNICO:

La cocaína es un potente estimulante
del sistema nervioso central, usado frecuentemente como droga de abuso.
Generalmente se encuentra en forma de polvo fino, como cloruro o sulfato y es
inhalada por la nariz. Cuando se mezcla con bicarbonato de sodio, y se
convierte en la base libre, llamada “crack” puede ser fumada.


TIPOS DE COCAINA

La cocaína para el consumo humano tiene varias formas de presentación:
a.- Hojas de coca:

 
La cocaína está contenida en las hojas
y se consume habitualmente en dos formas:
*
Hojas picadas para infusiones (ej.: té de
coca).


Hojas enteras para el “acullicado”
(hacer bolo de hojas de coca, a las que se agrega cenizas, para chuparlas y que
vayan liberando la cocaína)

 


b.- Pasta base:



  • Es la resultante de la extracción de la cocaína contenida en las
    hojas de coca mediante el empleo ácido sulfúrico e hidrocarburos. Esta
    pasta está llena de impurezas y la cocaína se presenta en forma de
    sulfato de cocaína.
  • Se usa fumándola en cigarrillos (“pitos”), mezclada habitualmente al tabaco.


c.- Clorhidrato de cocaína:



  • Es el resultante de una elaboración química de la pasta base lo que arroja un polvo blanco que es el clorhidrato de cocaína.
  • Es un buen anestésico local con aplicaciones médicas en el pasado
  • Se inhala (“jala”) por la nariz, absorbiéndola la mucosa nasal. También se pueden utilizar otras mucosas.
  • Se consume también por vía digestiva: en el siglo pasado fue famoso
    el vino Mariani que era una mezcla de vino y cocaína, también formó
    parte de la formulación inicial de la Coca Cola.
  • Se suele inyectar, diluida en agua, en las venas.


d.- Crack:



  • Son cristales de cocaína que se obtienen calentándola previa mezcla con bicarbonato.
  • Al calentarse los cristales en una pipa para fumarlos, crepitan (hacen crack).
  • Se fuma, especialmente en pipas de cristal.

2.- Dependencia y tipos de cocaína:


Es importante saber que mientras más rápidamente llega una droga al
sistema nervioso central y más rápidamente desaparece de él, más
adictiva es. Esto depende directamente de la velocidad de absorción y
de la cantidad consumida.


FARMACOCINETICA:

  • ABSORCION

La absorción por la piel es casi
insignificante, siendo sus efectos anestésicos fundamentalmente locales.
Consumida por vía digestiva es destruida en gran parte por los procesos
digestivo. Sin embargo, algo logra absorberse por la mucosa bucal y de las
partes superiores del aparato digestivo.
La inyección intravenosa hace que rápidamente esté presente en el torrente
sanguíneo y llegue al cerebro. Grandes riesgos de infecciones y de trombosis.
Por las mucosas se absorbe casi con igual rapidez que por la vía intravenosa y
con menos riesgos que ésta.
La mucosa nasal, que es la que absorbe la cocaína “jalada”, tiene una
superficie muy pequeña por lo que no permite la absorción de grandes
cantidades.
La mucosa del aparato pulmonar, que es la que absorbe la cocaína fumada (crack
y pasta base), a más de la nasal, tiene una superficie muchísimas veces mayor.
Esto hace que se puedan absorber grandes cantidades de cocaína en forma muy
rápida.

     
Eliminación:

  • La principal ruta de metabolización de
    la cocaína es la hidrólisis de sus uniones ésteres a través de las estearasas
    plasmáticas y hepáticas que la transforman en metil ecgonina metabolito
    inactivo. El segundo metabolito inactivo, benzoilecgonina, es también
    formado espontáneamente a pH fisiológico. Además por N-demetilación a
    través de citocromo P450, se forma un metabolito activo, la norcocaína, a
    partir de la cocaína..
  • Si se consume simultáneamente etanol con
    cocaína se forma etilcocaína por transesterificación en hígado y cuando se
    fuma cocaína aparece un producto de pirólisis que es la anhidro ecgonina
    metil éster.
  • Del 85 al 90% de las dosis de cocaína
    son eliminadas por orina dentro de las 24 horas.Dependiendo de la vía de
    ingreso se tienen diferentes porcentajes de eliminación:
  • Vía inhalatoria: 4% cocaína >> 16
    – 36% benzoilecg.
  • Vía intravenosa: 1 – 9% cocaína>>
    35 – 55% benzoilecg.
  • Ecgonina metil éster: 32 – 49% en 24
    horas
  • La benzoilecgonina es detectable en
    orina a las 2 ó 3 horas y por un período de 2 a 3 días después de una
    sola dosis.

 

MECANISMO DE ACCION:

 

http://www.cnsforum.com/content/pictures/imagebank/hirespng/MAO_cocaine.png

La cocaína es un inhibidor de los procesos de
recaptación tipo I (recaptación de noradrenalina y dopamina desde la hendidura
sináptica a la terminal presináptica lo que facilita la acumulación de
noradrenalina o dopamina en la hendidura sináptica).

El aumento de la biodisponibilidad de dopamina
por la inhibición de la recaptación tipo I media la euforia que produce la
cocaína y parece que está implicada en el mecanismo de adicción.

El exceso de noradrenalina que se produce por
acción de la cocaína, es el responsable de la mayoría de los efectos
farmacológicos y de las complicaciones agudas de la cocaína.

La cocaína también bloquea la recaptación de
serotonina y el consumo crónico de esta sustancia produce cambios en estos neurotransmisores
con una disminución de la biodisponibilidad.

Los efectos sobre la neurotransmisión
catecolaminérgica y serotoninérgica constituyen, asímismo, la base de su
mecanismo de acción como droga dependígena.

ACCIONES FARMACOLÓGICAS

1. Sistema nervioso simpático y aparato cardiovascular:

La cocaína produce: vasoconstricción por su
efecto simpaticomimético periférico y aumento de la presión arterial por su
efecto inotrópico y cronotrópico positivo unido al efecto vasoconstrictor.
Bradicardia a dosis bajas por depresión del nodo sinusal y más frecuentemente
taquicardia por estímulo sinusal, como consecuencia directa del estímulo
simpático. Aumento de la fuerza de contracción y de la frecuencia cardiaca por
un estímulo de los receptores b1 fundamentalmente. También produce midriasis,
temblor y sudoración por estímulo simpático.

2. Temperatura corporal

Además del aumento de la producción de calor por
aumento de la actividad muscular y de la disminución de su pérdida por la
vasoconstricción, la cocaína aumenta la temperatura corporal por pérdida del
control dopaminérgico de receptores hipotalámicos reguladores de la temperatura,
por agotamiento de los depósitos de dopamina, con hipertermia de rebote. Esta
hipertermia puede estar acompañada de convulsiones.

3. Sistema nervioso central

La cocaína es un potente estimulante del SNC,
aunque sus efectos como tal dependen de factores tales como tipo de consumidor,
ambiente, dosis y vía de administración.

Dosis moderadas ocasionan: elevación del estado
de ánimo, sensación de mayor energía y lucidez, disminución del apetito,
insomnio, mayor rendimiento en la realización de tareas, disminución de la
sensación de fatiga, hiperactividad motora, verbal e ideativa. Pasado el efecto
agudo aparece un periodo de cansancio, fatiga y disforia, más pronunciada
cuanto más rápidos e intensos son los efectos producidos por la cocaína.

Se han descrito en los consumidores de cocaína
alteraciones de la percepción, alteraciones de la capacidad crítica y
discriminativa (decisiones erróneas), seudoalucinaciones táctiles, auditivas y
visuales, conducta estereotipada, bruxismo y movimientos compulsivos.

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